リュープリン。 医療用医薬品 : リュープリン

リュープリンSR注射用キット11.25mgの基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)|日経メディカル処方薬事典

リュープリン

1 偽妊娠療法 妊娠中は排卵が起こらないため子宮内膜症の病巣が縮小することが知られています。 そこで、避妊薬 ピル としても用いられるエストロゲンとプロゲステロンの合剤を飲んで、 人工的に妊娠しているときと同じ状態を作り出して症状の改善をはかろう、というのが偽妊娠療法です。 重篤な副作用としては血液凝固や肝機能障害などがあり、タバコを吸う人や35歳以上の人がピルを飲むと血栓症や心筋梗塞のリスクが高くなります。 また、不正出血や吐き気、気分の変動といった症状がでることもあります。 この治療には(エストロゲンの含有量が多い)中用量ピルと低用量ピルの両方が使われますが、 低用量ピルのほうが副作用が出にくいとされています。 しかし、中用量ピルは、もともと内膜症や月経困難症の治療薬として認可されていましたから保険の適応になりますが、 低用量ピルは避妊を目的として健康な人が飲むものとして認可されたので、保険の適応になりません。 症状緩和の効果はさほど劇的ではないのですが、 次に紹介する偽閉経療法のように骨量の減少を引きおこしたりしないので、長期間連続して使うことができます。 10~20代にかけての若い女性の場合、偽閉経療法だけで閉経まで持ち込むことはできませんから、この治療法が有効です。 なお、日本産科婦人科学会など6団体がまとめた低用量ピルの使用に関するガイドラインによると、 子宮筋腫を持っている人はピルを使ってはいけないことになっていますが、低用量ピルで筋腫が増大したり、症状が悪化するという証拠はなく、 ピル使用の歴史が長い諸外国でも筋腫を持っている場合の使用を禁じているところはありません。 ただ、ピルで筋腫を小さくすることはできません (中高用量のピルでは筋腫が増大したという報告もあります)から、大きな筋腫が原因となっている症状(過多月経や腹部圧迫感や頻尿など)の改善をピルに期待することはできません。 筋腫は大したことがなくて、あくまでも内膜症の症状の改善ということでピルを使うのであれば、筋腫の状態を慎重に観察しながら使用することは考えられると思います。 2 ダナゾール療法 ダナゾールは薬品としての一般名。 代表的な商品名は「ボンゾール」で、臨床ではこちらの名で説明されることが少なくありません。 脳から出される2種類の性腺刺激ホルモン(主に黄体化ホルモン)を抑えることでエストロゲンを抑制し、排卵と月経をとめます。 またダナゾールには、直接、病巣を萎縮させる働きもあり、また、免疫機能を改善する作用もあります。 錠剤タイプとカプセルタイプがあります。 毛深くなる、にきびが出る、声が低くなる、体重が増えるといった副作用があります。 さらに、重篤な副作用としては肝機能障害や血栓症を起こすことがあり、 もともと肝臓や血管に病気のある人は使えません。 病気のない人も、定期的な血液検査が必要です。 その他、肩こり、脱力感、便秘、筋肉痛、胃部不快感、頭痛、しびれ、 関節痛、むくみなどの副作用が報告されています。 ですから、使用前に血液凝固系の検査をし、定期的に肝機能検査を行なうことが望ましいでしょう。 値段は、使用量により違いますが、ボンゾールの場合1ヵ月分で1万7千円~3万2千円くらいです 薬の特許が切れた後に同じ有効成分の薬を他の製薬会社が製造して販売する「後発品」はもっと安い。 ただし、実際に支払う金額は、保険加入者本人であるか家族であるかによって異なります(これは他の薬も同様です)。 なお、ここに記載した薬価は2002年秋時点での数字です 薬価はほぼ毎年改訂されています。 なお、内服することで肝臓に負担がかかるのを避けるために、腟座薬やIUDに作り変えて腟や子宮に挿入したり、 腹腔鏡下に内容物を吸いだした後のチョコレート嚢腫にダナゾール液を注入したりして、薬を直接病巣に作用させるような治療法も研究されています(ダナゾール直接療法)。 3 GnRHアゴニスト(GnRHアナログ)療法 「スプレキュア」「ナサニール」、「リュープリン」「ゾラデックス」(いずれも商品名)として知られるこの療法は、薬の仕組みはどれも同じです。 GnRHとは脳下垂体を刺激する性腺刺激ホルモン放出ホルモンのこと、アゴニストあるいはアナログはそれと同じ作用をする物質、 という意味です。 この薬を使うと、下垂体の機能が抑えられ、性腺刺激ホルモンが分泌されなくなります。 卵巣への刺激がストップするためにエストロゲンが低下し、閉経と似た状態になり、内膜症病巣の活動や増殖が抑えられる、 という仕組みです。 本来GnRHアゴニストは下垂体に性腺刺激ホルモンを放出させるものですが、連続使用で刺激を与え続けていると下垂体の感受性が低下していきます。 ですから、使い始めは刺激を受けた下垂体が性腺刺激ホルモンをよく出して、不正出血を起こすこともあります(これをフレアーアップという)。 けれどもそのままGnRHアゴニストを与え続けていると、次第に下垂体の感受性がにぶって、性腺刺激ホルモンが分泌されなくなり、エストロゲンも低下していくわけです。 この方法の一番の問題は、エストロゲンを抑えすぎてしまう点にあります。 そのために起きる副作用として、のぼせ、肩こり、頭痛、脱力感、便秘、 むくみ、神経過敏、胃部不快感、しびれ、にきび、悪心、不眠、うつ状態、動悸、肝機能障害、筋肉痛、下痢、めまい、腟の乾燥、不正出血などがあります。 急激に更年期と同じホルモン状態にするわけですから、一般に更年期症状として起きるものは、すべて起きる可能性があります(詳しくは薬の添付文書を参照)。 さらにリュープリンでは、糖尿病の発症・悪化が報告されており、他のGnRHアゴニストでも同様の副作用が出る可能性は否定できません。 使用中の体調の変化には十分気をつけ、必要に応じて検査を受けるようにしましょう。 また、低エストロゲン状態が長く続くと、骨量の低下を招きます。 骨量が少ないまま更年期から老年期を迎えると、骨粗鬆症になる可能性がきわめて高いので、 治療を始める前にエストロゲン値や骨量をはかり、使用開始後も定期的にチェックし、食事によるカルシウム摂取も心がける必要があります。 開始時にすでにかなり骨量が低下している場合は、薬剤の変更も含め、検討し直す必要があります。 さらに、エストロゲンの低下から来るうつ症状も軽視できません。 精神症状は人によって出方が違うので、誰にも必ずうつ症状が出るとは限りませんが、 治療中に仕事の効率が落ちたり、激しく落ち込んでしまったりした場合は薬の副作用である可能性が高いので、自分を責めたり、 いつまでもこういう状態が続くと思いこんだりせずに、冷静に対処しましょう。 回りの人にもそれが薬の副作用であることをわかってもらい、 必要であれば薬の使用を中止することも検討すべきです。 これらの副作用を緩和させるために、抑えすぎたエストロゲンを合成エストロゲンの投与によって補う方法(アドバック療法)もありますが、 複数のホルモン薬を使ってでもあえてこの療法を行うことが、自分にとって効果の高いことかどうかを考えて選択する必要があります。 漢方薬の併用で、 ある程度のぼせや頭痛などの更年期症状を抑えることもできますので、自分の症状にあわせて対応策を考えるとよいでしょう。 なお、GnRHアゴニストには点鼻薬と注射薬の2つのタイプがありますが、注射薬では効果が長期間 基本的に4週間 持続するように出来ているので、 副作用が強く出ても途中で止めることはできません。 その点、点鼻薬では噴霧する回数を減らしたり、使用を中止したりすることで副作用を早く取り除くことができます。 けれども、点鼻薬は花粉症などアレルギー性鼻炎の人には合わないかもしれません。 薬の成分によっても効き方が違いますが、こうした剤形による特徴もふまえた上で治療法を選択したいものです。 院内処方では薬の種類が限られていますが、院外処方の場合は選択の幅が大きいので、医師と相談して自分の都合に合った処方をしてもらいましょう。 以下に、GnRHアゴニスト療法(GnRHアナログ)の4種の薬剤について簡単な説明をします。 スプレキュア 薬品としての一般名はブセレリンで、ブセレリン療法と呼ばれることもあります。 そのうちの代表的な商品がスプレキュアで、これは点鼻薬と注射薬の2つの形態があります。 点鼻薬は、1日に3回(朝、昼、晩)、左右の鼻に1噴霧ずつ、計6噴霧を入れます。 骨量低下については、1クール(6ヵ月使用した場合)で3~4%といわれます。 値段は、標準的な使用量の場合、1 ヵ月分で約27,000円です。 なお、イトレリンなどもっと値段の安い後発品もあります。 一方、注射薬は、4週間に1度、通院して注射を打ちます。 注射部位は添付文書によると腹部ということになっていますが、 これは腹部注射でしか臨床試験をしていないからで、実際には上腕部などに注射しているケースも多いようです。 注射部位は毎回変更して同一部位への反復注射は行なわないように、とされています。 また、薬の成分は皮膚のすぐ下に貯められて徐々に作用していくようになっているので、注射後に強くもんだりしてはいけません。 値段は点鼻薬に比べて高く、1回の注射で39,551円となっています。 ナサニール 一般名はナファレリンで、商品名がナサニールです。 こちらは点鼻薬のみで、スプレキュア点鼻薬との違いは、1日に2回(朝、晩)1噴霧ずつ、計2噴霧という点で、 効き目および副作用は、スプレキュア点鼻薬よりやや強い程度です。 値段は、標準的な使用量の場合、1カ月分で約2万8千円です。 リュープリン 一般名はリュープロレリンで、商品名がリュープリンです。 スプレキュア、ナサニールと作用は共通ですが、こちらは注射薬のみです。 やはり4週間に1回、通院して注射を打ちます。 用量が3. 75mgのものと1. 88mgのものがあり、内膜症の場合は通常3. 75mgを使用しますが、 体重が50kg未満の方の場合は1. 88mgでもよいとされています。 用量が多いほうが効き目が強く、 副作用も強く出る傾向があり、1. 88mgでもスプレキュアの注射薬より強いようです。 骨量低下は、 1クール(6ヵ月使用した場合)につき5~10%といわれています。 注射部位は上腕部、腹部、臀部のいずれかで、副作用軽減のために毎回違う部位に行います。 注射後にもんだりすると、作用が急激に強く働く恐れがあるため、もんではいけません。 値段は、1. 88mgが1回分約3万9,000円、3. 75mgが約5万6,800円です。 ゾラデックス 一般名は酢酸ゴセレリンで、用量によってゾラデックス1. 8mgデポとゾラデックス3. 6mgデポの2種類がありますが、 内膜症の治療に使われるのは1. 8mgのほうだけです。 リュープリンなどと同様、4週間に1度の注射で、投与部位は前腹部とされています。 太めの注射針を使って半固形の薬剤を皮下に埋め込む形を取るため、必要に応じて部分麻酔をすることがあります。 排卵を抑制する効果がリュープリンやスプレキュアより強いようです。 値段は1回分が3万9,039円です。

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リュープリン(リュープロレリン)の作用機序:抗がん剤

リュープリン

リュープリンという抗がん剤について、どのくらいご存知でしょうか。 乳がんや前立腺がんに用いられる抗がん剤の1つで、近年それらのがんの患者数・罹患率が共に高くなっていることもあり、現在多くの現場で用いられており、今後も需要が高まることが予想される医薬品になります。 がん細胞を攻撃する従来の抗がん剤とは作用機序が大きく異なり、また投与が長期間になることが多く、「うまく付き合っていく」ことが求められる医薬品であるため、効果・副作用・注意事項などをしっかりと把握しておく必要があります。 今回はリュープリンについて詳しく解説していきましょう。 ,700人で、がんの中では第13位でした。 また、亡くなってしまった方は約18,600人で、がんの中では第6位でした。 このように胆道がんは知名度が低い割に、亡くなる方が意外と多くなっています。 リュープリン 一般名:リュープロレリン とは リュープリンは、国内大手製薬会社の武田薬品工業株式会社が製造販売する抗がん剤で、体内で分泌されるホルモンに関与する薬剤であるため、ホルモン製剤に分類されます。 今では当たり前になったがんの内分泌療法 ホルモン療法 を国内で一般的にし、薬剤の体内分布 作用する場所・時間・量 をコントロールするDDS ドラッグデリバリーシステム と呼ばれる概念のもと製造された世界初の注射用徐放製剤 成分が一定速度で血中に少量ずつ放出される製剤)であるため、革新的な医薬品とされています。 元々は異なる商品名で同成分医薬品が海外で販売されていましたが、自己注射の連日投与製剤であったため国内では製品化されず、その後、注射用徐放製剤として開発が進み、本剤は1992年より販売されています。 剤形は注射剤のみで、医療機関で投与が行われます。 用法・用量は規格により異なっており、4週間に1回投与のもの・12週間に1回投与のもの・24週間に1回投与のものが存在します。 リュープリンが適応となるがんの種類 リュープリンはホルモン剤であるため、現在、適応となるがんの種類は、男性は前立腺がん、女性は閉経前乳がんのみで、いずれも増殖・進行に体内で分泌されるホルモンが影響するがんになります。 子宮内膜がん・卵巣がんなど、上記以外にもホルモンが影響するがんはありますが、それらがんに対する治療法でリュープリン投与以上に優先する治療法 他剤・切除等 が存在する・臨床試験をおこなっていないなどの理由から適応外となっており、今後も適応となる可能性は低いとされています。 また、閉経後乳がんの進行にも閉経前乳がんと同じホルモンが影響していますが、ホルモンが作られる場所が閉経前と後で異なっており、本剤は閉経後のホルモン生成過程に作用しないため効果がなく、適応外となります。 リュープリンは、脳下垂体にある性ホルモン分泌に関わる受容体に結びつき、間接的にテストステロン・エストラジオールの分泌を抑える作用があり、性ホルモンに依存するがん細胞の増殖を抑える効果が期待できます。 治験・臨床結果など使用実績 臨床試験は、適応となるそれぞれのがん患者を対象に行われています。 前立腺がん患者を対象に行われた4週に1回のリュープリン単剤投与による臨床試験では、開始から12週時点での奏効率 がん治療を実施した後に、がん細胞が縮小または消滅した患者の割合 は53. 閉経前乳がん患者を対象に行われた4週に1回のリュープリン単剤投与による臨床試験では、開始から12週時点での奏効率は30. 抗がん剤の評価の基準として、奏効率20%以上の場合に効果があるとされており、特に前立腺がんに対しては非常に効果が高いことになります。 主な副作用と発現時期 リュープリンは、抗がん剤の代名詞ともいえる吐き気・倦怠感・脱毛といった副作用は極めて少ない薬剤になります。 発現する副作用はホルモン製剤ならではのものになりますが、症状は軽度で、発現率も低いものが多く、副作用が治療効果に影響することはほとんどありません。 主な副作用症状 市販後の使用実績調査も適応となるそれぞれのがん患者を対象に行われており、副作用発現率は、前立腺がん患者対象では10. 3%、閉経前乳がん患者対象では11. 6%になります。 主なものに、男性では勃起障害・女性化乳房・睾丸萎縮、女性では性欲減退・情緒不安定、男女共通で熱感・ほてり・のぼせ・肩こり・頭痛・不眠・めまい・発汗などの症状がみられます。 また、関節痛・筋肉痛・皮膚乾燥・脱毛・多毛・爪の異常・記憶力低下・集中力低下・知覚障害・味覚障害・うつ症状・発疹・黄疸・吐き気・食欲不振・下痢・便秘・口内炎・血圧上昇・頻尿・排尿障害・体重減少なども発現率5%未満で報告されています。 ほとんどが性ホルモンの急激な低下によるホルモンバランスの悪化が原因とされているため、投与開始直後または投与量の増加時が特に発現率が高くなりますが、時間の経過と共に体が慣れてくるため、症状は軽快していく場合が多くなります。 注意すべき重大な副作用症状または疾患 重大な副作用として、間質性肺炎・アナフィラキシー・肝機能障害 AST・ALT上昇 ・糖尿病の発症または増悪・下垂体卒中・心筋梗塞・脳梗塞・静脈血栓症・肺塞栓症・心不全などが報告されています。 いずれも発現率は0. 1%未満と高くはありませんが、検査等で発覚する疾患が多く、放置することで重篤化する恐れもあるため、経過観察を十分に行う必要があります。 リュープリンの安全性と使用上の注意 安全性 リュープリンは、非常に安全性の高い薬剤になります。 臨床の場においても、がん治療の初期から後期と幅広い投与が可能であり、リスク管理も少なく使用しやすいとして評価も高くなっています。 副作用の少なさに加えて、本剤の特徴でもある注射用徐放製剤により投与頻度が少なく済むことも、肉体的負担が少ない理由になります。 使用上の注意 投与・併用 本剤及び同作用機序を有する製剤に対し過敏症の既往歴がある方・妊婦及び妊娠の可能性がある方・診断のつかない異常性器出血のある方への投与は禁止されています。 また、粘膜下筋腫のある方・腎機能障害を有する方への投与は、副作用リスクを高めるとして慎重投与とされています。 併用に注意が必要な薬剤は、エストラジオール製剤・ステロイド製剤などの性ホルモンを増加させる薬剤になります。 本剤が性ホルモンの分泌を低下させることで効果を発揮するため、作用効果が減弱する恐れがあるためです。 まとめ リュープリンは、従来の抗がん剤のように、がん細胞を死滅させるといった高い抗がん作用が期待できるわけではなく、薬剤の位置づけはあくまでも進行抑制・再発防止ですが、それを上回る有効性が証明されており、他の抗がん剤との併用も可能であるため、第一選択薬としても補助薬としても活躍できます。 また副作用が少なく負担が少ないこともあり、延命やQOL 生活の質 の維持なども重要視している抗がん剤治療においては非常に優秀な薬剤と言えます。

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医療用医薬品 : リュープリン (商品詳細情報)

リュープリン

日本産科婦人科学会専門医、婦人科腫瘍専門医、細胞診専門医、がん治療認定医、日本がん治療認定医機構暫定教育医、日本産科婦人科内視鏡学会技術認定医、日本内視鏡外科学会技術認定医で、現在は藤東クリニック院長... 生理(月経)がある年齢の女性は、エストロゲンという女性ホルモンの分泌が活発で、子宮の病気にかかるリスクが高くなります。 これらの病気は不妊につながるリスクがあるため、早めの治療が欠かせません。 今回は、子宮内膜症と子宮筋腫の治療薬として処方されることがある「リュープリン」という薬について、その効果や副作用、生理への影響などをご説明します。 リュープリンとは?どんな作用があるの? リュープリンとは、日本では武田薬品工業株式会社が販売する注射薬です。 GnRHアゴニストは、脳下垂体に持続的に作用し、「GnRH(性腺刺激ホルモン放出ホルモン)」の働きを抑制します。 この結果、GnRHの刺激によって分泌されている「LH(黄体形成ホルモン)」と「FSH(卵胞刺激ホルモン)」の分泌も抑えられます。 LHとFSHの分泌が減ると、卵胞の発育や排卵が抑制され、強制的に閉経状態が作られます。 このため、リュープリンの注射をすることによって、エストロゲンの過剰分泌が原因となっている病気の症状が改善されることがあります。 なお、リュープリンと同じように、脳下垂体に働きかけてエストロゲンの分泌を抑える注射薬には、「ゾラデックス」などがあります。 関連記事 リュープリンの効果は? 通常、卵巣の中で卵胞が発育すると、卵胞からエストロゲンが分泌されます。 エストロゲンは、妊娠に向けて子宮内膜を厚くするなど、女性の体にとって大切な役割を果たしています。 先述のとおり、リュープリンを使用すると強制的に閉経状態が作り出され、エストロゲンの分泌が抑制されるので、子宮内膜症や子宮筋腫など婦人科系疾患の改善が期待できます。 ちなみにリュープリンは、エストロゲンの作用で増殖する乳がんのホルモン療法にも利用されます。 関連記事 リュープリンを注射すると子宮内膜症や子宮筋腫が治るの? リュープリンを使用すると、子宮筋腫や子宮内膜症の症状の改善が期待できるとは先にご説明しましたが、これらの病気は、リュープリンを注射したからといってすぐに治るわけではありません。 子宮内膜症は、リュープリンで症状を治えることはできますが、閉経するまでは再発する可能性があります。 リュープリンなどの薬物療法で治らない場合は手術を行うこともあり、長期にわたる経過観察が必要です。 一方、子宮筋腫は、リュープリンの効果で大きく発育するのを抑えられたり、小さくなったりすることは期待できますが、筋腫そのものを完全になくすことができるわけではありません。 関連記事 リュープリンの注射をする頻度は? リュープリンの注射薬は、1本あたり1. 88mgまたは3. 75mgで、1回の注射によって4週間効果が持続します。 子宮内膜症の治療に使う場合は、4週に1回のペースで3. 75mgを皮下投与します。 ただし、体重が50kg未満の人の場合、投与できる量は約半分の1. 子宮筋腫の場合は、4週に1回のペースで1. 88mgを皮下投与します。 ただし、体重が重かったり、筋腫が大きかったりする場合には、約2倍の3. リュープリンを使っているときに、何か体の異変を感じたときは、医師に相談のうえ注射量を減らすなどの対処法を検討しましょう。 関連記事 リュープリンをやめると生理はいつ来る? リュープリンを使っている期間は、閉経とほぼ同じ状態になるので、基本的に生理は起こりません。 リュープリンの使用をやめると再び生理が来るようになりますが、いつから再開するのか気になりますよね。 生理が来るまでの日数については個人差があり、一概には言えません。 リュープリンを最後に投与してから2ヶ月で生理が再開する人もいれば、半年近く経ってやっと来た、という人もいます。 リュープリンが処方された段階で、担当医に「大体どのくらいの期間が経過して生理が来なければ受診するべきか」を確認しておくと安心ですね。 場合によっては、リュープリンを使い終わったあと「プラノバール」などのホルモン剤を処方され、月経周期を整えてから生理を待つよう指示されることもあります。

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